倍他乐克主要适用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
1、高血压病
倍他乐克作用稳定,可靠,起效较慢,不引起直立性低血压,不易产生耐药性。适用于Ⅰ、Ⅱ期的高血压患者。此药对老年性高血压安全有效, 而且患者易于耐受。长期应用时可减少蛋白尿并使大动脉的僵硬度降低, 后者对单纯收缩压升高的老年患者可能特别重要。
2、心绞痛和心肌梗死
用于心绞痛的治疗已有40多年的历史, 是继硝酸酯类后又一治疗缺血性心脏病的药物。倍他乐克可减少心绞痛发作的次数, 增加患者的运动耐量。减少心肌氧耗, 改善缺血区代谢。缩小心肌梗死的范围。倍他乐克对于急性心肌梗死的高危患者(有复杂心律失常及左室功能失调)尤为有利, 因其可降低交感神经张力,增加迷走神经兴奋性,长期使用可逆转左心室肥厚,显著降低心脏性猝死的发生率。
3、抗心律失常作用
倍他乐克为Ⅱ类抗心律失常药, 适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常,如室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常。也可治疗甲状腺机能亢进引起的心律失常。
4、慢性充血性心力衰竭
倍他乐克是β受体阻滞剂, 通过下列途径改善心脏功能: 阻断β受体而减慢心率,减少耗氧量,改善心肌收缩功能,减少恶性心律失常的发生, 倍他乐克可减慢心率,使舒张期延长,改善心肌缺血和顺应性;倍他乐克能扩张外周血管,减少钠、水潴留,减轻心脏后负荷,从而减轻心力衰竭。
不良反应的发生率约为10%,通常与剂量有关。
晕循环系统:肢端发冷,心动过缓,心悸
少见
一般副作用:胸痛,体重增加
循环系统:心力衰竭暂时恶化
神经系统:睡眠障碍,感觉异常
呼吸系统:气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛
罕见(<1/1000)
一般副作用:多汗,脱发,味觉改变,可逆性性功能异常
血液系统:血小板减少
循环系统:房室传导时间延长,心律失常,水肿,晕厥
神经系统:梦魇,抑郁,记忆力损害,精神错乱,神经质,焦虑,幻觉
皮肤:皮肤过敏反应,银屑病加重,光过敏
肝:转氨酶升高
眼:视觉损害,眼干和/或眼刺激
耳:耳鸣
偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出现坏疽的病例报道。
口服。剂量应个体化,以避免心动过缓的发生。应空腹服药,进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%。治疗高血压:每日100mg-200mg,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:也主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~ 50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次 6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
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