他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。大多数男士服用之后25分钟内起效。而且绝大多数首次使用的他达拉非片的患者就能得到满意的效果,而且药效可长达12小时。
对大多数患者,推荐剂量为20mg,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至40毫克(大推荐剂量)或降低至5毫克。每日多服用1次。
他达拉非需要性刺激以使本品生效,他达拉非不能用于女性。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。
勃起功能障碍:
性行为前口服10毫克,最高剂量每日1次。或者,每日口服1次,剂量2.5毫克,不需考虑性行为时间。根据疗效和个人耐受程度,最高可达每日5毫克。
勃起功能障碍併有摄护腺肥大:
每日固定时间口服1次,剂量5毫克。
治疗成人肺高压常用剂量:
每日口服1次,剂量40毫克,可与食物併服,但不建议在一天中分开服用。
治疗成人摄护腺肥大常用剂量:
摄护腺肥大併有勃起功能障碍:
每日固定时间口服1次,剂量5毫克。
特定身体状况下使用他达拉非,可能会使身体状况恶化,或影响药物的运作。让医师及药师充分了解目前的健康状况,是非常重要的,若目前有任何健康状况,务必告诉医师,尤其是:
阴茎异常,包括弯曲的阴茎或先天缺陷。可能会增加这些病症的机率,患者应谨慎使用。
年龄大于50岁
冠状动脉心臟病(Coronary heart disease)
糖尿病(Diabetes)
高脂血症(Hyperlipidemia)
高血压(Hypertension)
低血压(Hypotension)
拥挤的视神经盘(Crowded disc)或低杯盘比(C/D ratio 眼睛疾病)
吸菸:可能会增加眼睛严重副作用,非动脉炎性前部缺血性视神经病变 (NAION)的风险
心绞痛、反復发作的胸痛(Angina)
不受控制的心律不整(Arrhythmia)
过去3个月内心臟病发
过去6个月内心臟衰竭
视网膜疾病
视网膜色素病变(遗传性眼睛疾病)
近期有中风(Stroke)病史,不应使用。
出血性疾病,如胃溃疡:可能会增加復发机会,目前尚不清楚安全性
骨髓癌(Myeloma)
白血病(Leukemia)
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma)
镰刀型红血球贫血症(Sickle-cell anaemia,SCA):此类患者应谨慎使用,因为可能会出现长期勃起的问题
心臟流速问题:可能使患者对他达拉非更加敏感
潜在的心臟病:可能造成低血压,此类患者应谨慎使用
肾病
肝病患者应慎用,可能会增加产生不良影响的风险。建议使用较低的起始剂量,根据需求及耐受度慢慢增加。
非动脉炎性前部缺血性视神经病变(NAION 严重的眼睛疾病)
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