橘皮辛散通温，气味芳香，长于理气，能入脾肺，故既能行散肺气壅遏 ，又能行气宽中，用于肺气拥滞、胸膈痞满及脾胃气滞、脘腹胀满等症。常与木香、枳壳等配伍应用。
橘皮苦温燥湿而能健脾行气，故常用于湿阻中焦、脘腹胀闷、便溏苔腻等症，可配伍苍朮、厚朴同用。又善于燥湿化痰，为治湿痰壅肺、痰多咳嗽的常用要药，每与半夏、茯苓同用。
本品燥湿而能健脾开胃，适用于脾胃虚弱、饮食减少、消化不良、大便泄泻等症，常与人参、白朮、茯苓等配合应用。因其既能健脾，又能理气，故往往用作补气药之佐使，可使补而不滞，有防止壅遏作胀作用。此外，橘皮又能和中，可治胃失和降、恶心呕吐，若胃寒呕吐，可与生姜同用;胃热呕吐，又可配伍竹茹、黄连等药同用。
陈皮煎剂、醇提物等能兴奋心肌，但剂量过大时反而出现抑制。另外，它还可使血管产生轻度的收缩，迅速升高血压。陈皮中的果胶对高脂饮食引起的动脉硬化也有一定的预防作用。
陈皮所含挥发油有刺激性被动祛痰作用，使痰液易咯出。陈皮煎剂对支气管有微弱的扩张作用。其醇提物的平喘效价较高。
陈皮煎剂可使肾血管收缩，使尿量减少。
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