三环类抗抑郁药(TcAs)是临床上治疗抑郁症最常用的药物之一,其核心结构是中间一个七元杂环两边连接一个苯环构成。其中,丙米嗪是最早发现的具有抗抑郁作用的化合物,目前常用药物还有氯米帕明、阿米替林、多赛平等。TCAs主要在肝脏代谢,参与的代谢酶有CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4 等。主要代谢为三环核氧化,如2位或10位碳原子羟化(CYP2D6催化)、脂肪侧链氧化、氮原子的去甲基化(CYP3A4催化)。由于CYP的活性受多种因素的影响,血浆中活性代谢产物的浓度与原药浓度的比率有明显的个体差异。
适用:内因性抑郁、恶劣心境障碍、反应性抑郁等
注意:严重心、肝、肾疾病患者,以及粒细胞减少、青光眼、前列腺肥大患者禁用,妊娠头3个月禁用。癫痫患者和老年人慎用。
舍曲林一般指盐酸舍曲林片。盐酸舍曲林片,适应症为舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
适用:舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
注意:只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时,方可服用本品。当妊娠妇女在妊娠晚期服用本品时,医生应认真考虑治疗的潜在风险和收益。医生应注意,在一项201 例有抑郁症病史的女性患者入组的前瞻性纵向试验中,妊娠开始时,她们服用抗抑郁药且情绪愉快。与继续服用抗抑郁药的女性相比,妊娠期间停用抗抑郁药的女性更可能病情复燃。
草酸艾司西酞普兰片,适应症为治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
适用:治疗抑郁障碍,治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。
注意:关于孕妇使用本品的临床数据有限。但是艾司西酞普兰可在乳汁中分泌,哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。
文拉法辛为苯乙胺衍生物,是二环类非典型抗抑郁药。本品及其活性代谢物O-去甲基文法拉辛能有效低拮抗5-HT和NA的再摄取,对DA的再摄取也有一定的作用,具有抗抑郁作用。镇静作用较弱。口服吸收良好,进食不影响药物的吸收。在肝脏内广泛代谢,主要代谢产物是ODV,并主要通过肾脏排泄,亦可从乳汁中泌出。
适用:适用于各种抑郁症和广泛性焦虑症。
注意:肝肾功能不全、心脏病、高血压、血液病、青光眼、甲状腺功能亢进或低下、双相情感障碍、有癫痫病史者慎用。儿童、老年人、孕妇、哺乳期妇女慎用。
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